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1、由于奥美拉唑具有较弱的碱性，可集中于强酸性的壁细胞泌酸小管口，在酸质子对苯并咪唑N原子的催化下，发生分子内的亲核反应，即Smiles重排，形成两种不易通过膜的活性形式次磺酸和次磺酰胺，然后与H+/K+—ATP酶上Cys813和Cys892的硫基共价结合，形成二硫化酶抑制剂复合物而阻断质子泵分泌H+的作用。因此奥美拉唑可看成是两种活性物的前药，表现出选择性和专一性的抑制胃酸分泌作用。
2、 酶-抑制剂复合物在pH<6时相当稳定，但可被谷胱甘肽和半胱氨酸等内源性硫基化合物相竞争而复活，但在壁细胞酸性空室中谷胱甘肽极少，故本品的抑制酶的作用可以持久，复活生成的代谢物，经碱催化的Smiles重排得到硫醚化合物，在肝脏内可再被氧化成奥美拉唑。这种奥美拉唑体内循环，成为前药循环。
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